• English
  • Eesti

Tsütokroom P450 süsteemiga seotud raviminteraktsioonid

Printer-friendly version

 

Ravimite koostoimed põhjustavad sageli ravimite kõrvaltoimete teket. Ravimite kõrvaltoimete esinemine suureneb proportsionaalselt kasutatavate ravimite arvuga.

Suur osa ravimite koostoimetest on seotud tsütokroom P450 (CYP450) süsteemiga. Sellist tüüpi koostoimed tekivad, kui patsient saab samaaegselt ravi CYP450 süsteemi kaudu metaboliseeruva ravimi ja CYP450 süsteemi aktiivsust suurendava või vähendava ravimiga.


Põhimõisted

 

CYP450 süsteeminimesel on kirjeldatud üle 50 CYP450 ensüümi. Enamik nendest ensüümidest osaleb erinevate endogeensete ainete (steroidhormoonid, sapphapped, põletikumediaatorid jt) sünteesil. Ravimite metabolismis on olulised 5 isoensüümi: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4. Need on biotransformatsiooni I faasi ensüümid.
CYP450 substraatravim, mis metaboliseerub vastava isoensüümi kaudu.
CYP450 inhibiitorravim, mis inhibeerib vastava isoensüümi aktiivsust (kooskasutamisel CYP450 substraadiga aeglustub viimase metabolism).
CYP450 indutseerijaravim, mis indutseerib vastava isoensüümi aktiivsust (kooskasutamisel CYP450 substraadiga kiireneb viimase metabolism).

 

CYP450 substraadi ja inhibiitori või indutseerija samaaegsel kasutamisel muutub substraadi metabolism ja seetõttu muutub substraadi kontsentratsioon veres, mis võib väheneda alla minimaalse terapeutilise kontsentratsiooni (kooskasutamisel indutseerijaga substraadi metabolism kiireneb) või suureneda toksiliste väärtusteni (kooskasutamisel inhibiitoriga substraadi metabolism aeglustub).